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Fragenarchiv - Wirkmechanismus und Dosierung von Finasterid

Für individuelle Informationen und Empfehlungen ist ein Besuch beim Hautarzt unerlässlich.

Themen in dieser Archiv-Rubrik

1
Propecia und Sexualfunktion
Muss bei einem regen Sexualverhalten die Propecia-Dosis erhöht werden?

2
5-alpha-Reduktase Typ I und Typ II
Ist zur Senkung des Dihydrotestosterons (DHT) in der Kopfhaut nur die Hemmung der 5-alpha-Reduktase Typ II wie durch Propecia relevant oder auch eine Blockierung des Typ I?

3
Art und Umfang der Enzymhemmung durch Finasterid
Wie effektiv hemmt Finasterid das 5-alpha-Reduktase II Enzym? Zu annähernd 100 % im gesamten Körper oder weniger effektiv? Ist die Hemmwirkung vergleichbar mit einem genetisch bedingten Enzymdefekt?

4
Erreicht Finasterid den Haarfollikel?
Kann Finasterid trotz der Umbauvorgänge am Haarfollikel bei anlagebedingtem Haarausfall an den Wirkort gelangen?

5
Angeborenes 5-alpha-Reduktase-Defizit
Ich habe gelesen, dass man auf die Wirksamkeit von Finasterid durch die Beobachtung gekommen sei, dass Männer mit angeborenem 5-alpha-Reduktase-Defizit bis ins hohe Alter volles Haar haben. Liegt bei diesen Personen ein generelles 5AR-Defizit vor oder wird dort lediglich das 5AR-Enzym Typ II nicht gebildet?

6
0,5 mg Finasterid pro Tag
Ich möchte wegen der hohen Kosten nur eine halbe Tablette Propecia pro Tag nehmen, daher meine Fragen: 1. Sind 0,5 mg Finasterid pro Tag deutlich weniger wirksam als 1 mg? 2. Lassen sich mit 0,5 mg Finasterid pro Tag die Nebenwirkungen reduzieren? 3. Wäre eine halbe Tablette pro Tag oder eine ganze Tablette alle 2 Tage besser geignet?

7
Dosisanpassung bei hohem Körpergewicht
Muss die Propeciadosis bei Personen mit hohem Körpergewicht erhöht werden?

8
Wirksamkeit von Propecia durch Messen des DHT Spiegels nachweisbar?
Ist die Messung des DHT-Wertes im Blut ein sinnvolles Vorgehen um die Wirksamkeit von Finasterid festzustellen?

9
Warum ist DHT Spieglel nicht geeignet zur Propecia Erfolgskontrolle
Ich frage mich aber nun warum eine Untersuchung des DHT-Wertes im Blut keine Auskunft über den "Haarausfallstatus" geben kann.

10
Dosierung von Propecia
Warum müssen pro Tag 1 mg Finasterid eingenommen werden? Kann diese Dosis nicht auch geändert werden?

Muss bei einem regen Sexualverhalten die Propecia-Dosis erhöht werden?

Die Sexualfunktion des Mannes wird vornehmlich durch das männliche Geschlechtshormon Testosteron reguliert. Da sich im Rahmen der zahlreichen Studien mit Propecia (Finasterid) zwar ein diskreter, jedoch jederzeit im Normbereich befindlicher Spiegel von Testosteron im Blut zeigte, ist eine Veränderung des Sexualverhaltens nicht zu erwarten. Andersherum ist ein verstärkter Haarausfall nicht auf ein reges Sexualleben zurückzuführen. Aus diesem Grund ist eine Erhöhung der Finasterid-Dosis nicht empfehlenswert.

Dr. C. Kunte

Ist zur Senkung des Dihydrotestosterons (DHT) in der Kopfhaut nur die Hemmung der 5-alpha-Reduktase Typ II wie durch Propecia relevant oder auch eine Blockierung des Typ I?

Die Umwandlung von Testosteron zu Dihydrotestosteron (DHT) geschieht durch ein Enzym, die 5a-Reduktase. Hiervon sind zwei Unterformen (Isotypen) bekannt, der Typ I und der Typ II. Propecia enthält den Wirkstoff Finasterid. Es hemmt nur den Typ II der 5-alpha-Reduktase und senkt dadurch den Blutspiegel des ""ungünstigen"" DHT um 70 %. Somit kann bei etwa 80 % der Anwender ein Stopp des fortschreitenden Haarverlustes und bei etwa 65 % sogar ein verstärktes Haarwachstum erreicht werden.

Eine weitere Reduktion von DHT im Blut lässt sich nur durch eine Hemmung der 5a-Reduktase Typ I erzielen. Entsprechende Hemmstoffe (z.B. Dutasteride) sind bekannt, jedoch noch in sehr frühen Phasen der Arzneimittelforschung.

Tatsache ist, dass die Hemmung der 5-alpha-Reduktase Typ I zur Senkung des Dihydrotestosteron (DHT)-Spiegels in der Kopfhaut ebenso wichtig sein könnte wie die Hemmung der 5-alpha-Reduktase Typ II durch Finasterid.

Dr. C. Kunte, Prof. Dr. H. Wolff

Wie effektiv hemmt Finasterid das 5-alpha-Reduktase II Enzym? Zu annähernd 100 % im gesamten Körper oder weniger effektiv? Ist die Hemmwirkung vergleichbar mit einem genetisch bedingten Enzymdefekt?

Finasterid hemmt die 5 alpha Reduktase Typ II kompetetiv so stark, dass der DHT Spiegel im Blut um 70 % reduziert wird. DHT entseht weiter durch die 5 alpha Reduktase Typ I. Da die Hemmung kompetetiv ist, bedeutet dies, dass sich Finsterid und Testosteron um den Bindungsplatz am Enzym, 5 alpha Reduktase Typ II, streiten. Fällt die Konzentration von Finasterid im Blut, z.B. durch unregelmäßige Einnahme, oder steigt der Spiegel von Testosteron, z. B. durch medikamentöse Therapie verändert sich der Anteil der gehemmten 5 alpha Reduktase Typ II.

Dr. Christian Kunte

Kann Finasterid trotz der Umbauvorgänge am Haarfollikel bei anlagebedingtem Haarausfall an den Wirkort gelangen?

Vereinfacht kann man sagen, dass solange der Haarfollikel durch das Blut mit Testosteron ""versorgt"" werden kann, was dann im Haarfollikel enzymatisch in DHT überführt wird, auch ein entsprechendes Medikament dorthin transportiert werden kann, was diesen Prozess aufhalten soll.

Dr. J. Meyer

Ich habe gelesen, dass man auf die Wirksamkeit von Finasterid durch die Beobachtung gekommen sei, dass Männer mit angeborenem 5-alpha-Reduktase-Defizit bis ins hohe Alter volles Haar haben. Liegt bei diesen Personen ein generelles 5AR-Defizit vor oder wird dort lediglich das 5AR-Enzym Typ II nicht gebildet?

Bei diesen Männern liegt eine Mutation vor, die nur das Enzym 5-alpha-Reduktase Typ II inaktiviert. Dies ist auch das Zielenzym von Propecia.

Das Enzym 5-alpha-Reduktase Typ I ist auch bei diesen Männern aktiv. Es scheint jedoch für die Ausbildung einer Glatze nicht so wichtig zu sein wie das Typ II Enzym.

Prof. Dr. H. Wolff

Ich möchte wegen der hohen Kosten nur eine halbe Tablette Propecia pro Tag nehmen, daher meine Fragen: 1. Sind 0,5 mg Finasterid pro Tag deutlich weniger wirksam als 1 mg? 2. Lassen sich mit 0,5 mg Finasterid pro Tag die Nebenwirkungen reduzieren? 3. Wäre eine halbe Tablette pro Tag oder eine ganze Tablette alle 2 Tage besser geignet?

Ad 1: In einer Phase-II-Dosisfindungsstudie war beim Durchschnitt der behandelten Männer die 1 mg Finasterid-Dosis fast so wirksam wie die 5 mg Dosis, aber deutlich wirksamer als die 0,5 oder 0,2 mg-Dosis. Im Einzelfall ist es auch möglich, dass mit 0,5 mg pro Tag der gleiche Erfolg erzielt wird wie mit 1,0 mg pro Tag. Bei den meisten Männern dürfte jedoch die 1-mg-Dosis deutlich bessere Ergebnisse erzielen als 0,5 oder 0,2 mg pro Tag.

Ad 2: Finasterid 0,5 mg pro Tag dürfte noch seltener und noch weniger Nebenwirkungen verursachen wie die 1,0 mg Dosis, die bei weniger als 2% der Behandelten zur Abschwächung der Libido und Potenz führt.

Ad 3: Ich glaube, das macht wenig Unterschied. Die tägliche Einnahme sorgt für konstantere Wirkspiegel, die 1 mg Dosis jeden 2. Tag hat den Vorteil, dass eine intakte Tablette geschluckt wird.

Prof. Dr. H. Wolff

Muss die Propeciadosis bei Personen mit hohem Körpergewicht erhöht werden?

Bei Patienten mit höherem Körpergewicht kann bei Medikamenten, die sich im Fettgewebe anreichern, Anfangs eine höhere Dosis nötig sein als bei sehr schlanken Menschen. Dies spielt aber nur bei kurzzeitigen medikamentösen Therapien, wie Antibiotika-Behandlungen, eine Rolle. Das Fettgewebe muss als eine Art Speicher gesehen werden, der sich langsam mit dem Medikament füllt. Im Blut steht aufgrund der Speicherauffüllung relativ weniger Wirkstoff zur Verfügung. Gerade dieser Anteil ist aber für die Wirkung des Medikaments wichtig. Ist der Fettspeicher gefüllt, ist die Konzentration der Wirkstoffe im Blut entsprechend hoch wie bei schlanken Menschen.

Aus diesem Grunde spielt dieser Einfluss bei Langzeittherapien wie mit Propecia keine Rolle. Propecia ist als Steroidhormon zwar lipophil (""fettliebend""), der Hersteller gibt aber keine Empfehlungen für eine Anfangs erhöhte Dosis. Deshalb ist dies auch nicht zu empfehlen. Schlimmstenfalls könnte der therapeutische Effekt mit geringer Verzögerung eintreten.

Dr. C. Kunte

Ist die Messung des DHT-Wertes im Blut ein sinnvolles Vorgehen um die Wirksamkeit von Finasterid festzustellen?

ZU der interessanten Fragestellung gibt es leider keine Studien. Ich glaube jedoch, dass das Ausmaß der Absenkung des DHT-Wertes im Serum durch Finasterid (Propecia) kein zuverlässiger Indikator für die zu erwartende Wirkung auf das Haarwachstum ist.

Prof. H. Wolff

Ich frage mich aber nun warum eine Untersuchung des DHT-Wertes im Blut keine Auskunft über den "Haarausfallstatus" geben kann.

Die Wirkung von Hormonen ist von zwei Faktoren abhängig: dem Serumspeigel des Hormons und der genetischen Empfindlichkeit der Zielzelle. So können sehr hohe Hormonspiegel im Körper bei normaler Empfindlichkeit ähnliche Effekte haben wie normale (oder abgesenkte) Hormponspiegel bei niedriger Empfindlichkeit der Zielzellen. Da man die individuelle genetische Empfindlichkeit einer Kopfhaarfollikelzelle nicht kennt, reicht der alleinige Parameter der DHT-Senkung durch Finasterid nicht aus, um den Erfolg einer Finasterid-Therapie vorherzusagen.

Prof. H. Wolff

Warum müssen pro Tag 1 mg Finasterid eingenommen werden? Kann diese Dosis nicht auch geändert werden?

Die Wirkungsweise von Medikamenten ist in aller Regel dosisabhängig. Zum Wirkstoff Finasterid zur Behandlung der androgenetischen Alopezie des Mannes gibt es Dosis-Wirkungsstudien, die eine eindeutige Abhängigkeit der Wirkung von der zugeführten Medikamentendosis beweist. Die Dosierung von 1 mg Finasterid (Propecia) vereint eine optimale Wirkung mit der minimalen Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen.

Dr. C. Kunte

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