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Fragenarchiv - Wirkmechanismus und Dosierung von Finasterid

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Themen in dieser Archiv-Rubrik

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Höhere Dosis Finasterid als 1 mg?
Prof. Trüeb hat bei 5 Frauen 2,5 - 5 mg Finasterid eingesetzt. Frauen haben eine geringere 5-alpha-Reduktase-Aktivität als Männer, warum also wurden nicht 1 mg Finasterid verwendet? Wäre es nicht möglich, dass solche höheren Dosen auch für manche Männer wirksamer wären?

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Proscar auch wirksam?
Ist ein Teil einer Tablette Proscar genauso wirksam wie Propecia?

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Einige Fragen zu Proscar
Warum kosten 5 mg Finasterid so viel wie 1 mg, und warum gibt es keine (veröffentlichte) Studie zur Wirksamkeit von Proscar in Hinblick auf Alopecia - Proscar-Patienten gibt es ja genug? Warum gibt es noch keine exakte und nicht-spekulative Erklärung, warum Proscar im Gegensatz zu Propecia nicht gegen Haarausfall wirken soll? Denken Sie wirklich, dass die Wirkung von Proscar durch eine Teilung der Tabletten verhindert wird?

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Proscartabletten durch Teilen unwirksam?
Ich benutze zur Zeit (geviertelte) Proscartabletten und 5 % Regaine, alles seit ca. 5 Monaten. Ergebnis: Flaum in den Geheimratsecken wird kräftiger. Angeblich sind zerteilte Proscartabletten unwirksam, da der Schutzfilm zerstört wird. Allerdings ist es Fakt, dass dieser Schutzfilm sich innerhalb von Sekunden auch in Wasser auflöst (auch bei Propecia). Also schliesse ich, dass sich Propecia genauso verhält wie ein Proscarfragment, was Sie sicherlich nicht abstreiten.

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Verschlechterung nach Wechsel auf Proscar?
Ich habe anfangs Jahr mit der Einnahme von Finasterid begonnen. Während den ersten 126 Tage schluckte ich Propecia, bin dann auf einen viertel Proscar umgestiegen. Seit mehr als einem Monat habe ich zusehnds eine Verschlimmerung der Frontpartie. Die Haare werden weniger. Ich hatte während der Propecia-Therapie gute Resultate erzielt besonders auf dem Hinterkopf, habe aber seit ich Proscar anwende einen deutlichen Rückfall was die Frontpartie anbelangt. Was mich verunsichert ist, ob diese Verschlimmerung auch durch die Einnahme von Propecia eingetreten wäre oder dies von Proscar hervorgerufen wurde. Wieso fallen seit über einem Monat vermehrt Haare? Ist dies ein Medikamentbedingter Haarausfall, dass sich wieder einstellt um danach ein Haarwachstum einzuleiten, oder wirkt Proscar nicht wie Propecia obwohl beide den gleichen Wirkstoff beinhalten nur in verschiedener Konzentration?

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Aufnahme von Tabletten in den Körper
Wie lange ist der Zeitraum bis eine eingenommene Tablette vom Körper aufgenommen wurde ( ich meine ab wievielen Stunden die einzelne Tablette pro Tag Ihre volle Wirkung entfalten kann). Gibt es hier einen Richtwert etwa bei Einnahme auf nüchternem Magen?

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Halbwertszeit und Wirkdauer von Finasterid
Die Serum-Halbwertszeit beträgt also etwa 5-7 Stunden. Klinische Dosisfindungsstudien haben ergeben, dass die einmal tägliche Gabe von 1 mg Finasterid ausreicht. Kann man daraus ableiten, daß Propecia die DHT-Produktion nur für die Dauer einer Halbwertszeit (also 5-7 Stunden) nach Einnahme hemmt, dieses aber ausreicht?

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Blutuntersuchung zur Wirksamkeitskontrolle von Propecia?
Kann man die Wirksamkeit vom Propecia über Blutuntersuchungen feststellen, zum Beispiel über die DHT Menge im Blut?

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Wirkdauer von Finasterid an einem Tag
Bezüglich der Aufnahme von Finasterid haben Sie geschrieben, das die maximale Konzentration im Blut nach 2 Stunden erreicht wird. Nach 6-8 Stunden ist die Resorption abgeschlossen. Heißt dies, dass erst nach ca. 10 Stunden die Wirksamkeit von Finasterid nachläßt bis zur nächsten Einnahme, so dass die Wirksamkeit über ca. 24 Stunden erhalten werden kann?

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Dauer der Aufnahme von Finasterid
Wie viele Stunden dauert es im speziellen bei Propecia bis der Wirkstoff einer eingenommenen Tablette vollständig vom Körper aufgenommen wurde?

Prof. Trüeb hat bei 5 Frauen 2,5 - 5 mg Finasterid eingesetzt. Frauen haben eine geringere 5-alpha-Reduktase-Aktivität als Männer, warum also wurden nicht 1 mg Finasterid verwendet? Wäre es nicht möglich, dass solche höheren Dosen auch für manche Männer wirksamer wären?

Finasterid zur Behandlung der androgenetischen Alopezie bei Frauen scheint sich in den berichteten Einzelfällen gut bewährt zu haben. Zu den eingesetzten Dosen (2,5 bzw. 5 mg pro Tag) mag ich nicht spekulieren, da bisher weltweit nicht mehr als 10 Frauen mit diesem Therapieschema beschrieben worden sind. Wer weiss, welche Nebenwirkungen bei einer grösseren Studie berichtet würden? Therapie der Wahl bei Frauen mit androgenetischer Alopezie ist für mich die dafür zugelassene 2%-Minoxidillösung (Regaine).

Die Therapie bei Männern mit 1 mg Finasterid pro Tag wurde dagegen in kontrollierten Studien mit über 1000 Probanden etabliert. In den vorausgehenden Dosisfindungsstudien war die 1-mg-Dosis fast genauso effektiv wie die 5-mg-Dosis. Bei letzterer würde ich eine höhere Inzidenz an Libidomangel und Potenzstörungen erwarten. Daher rate ich bei Männern von einer höheren Dosis als 1 mg Finasterid pro Tag ab.

Prof. Dr. Hans Wolff

Ist ein Teil einer Tablette Proscar genauso wirksam wie Propecia?

Propecia enthält 1 mg Finasterid pro Tablette, Proscar enthält 5 mg pro Tablette. Beide haben etwa den gleichen Preis (etwa 4 DM pro Tablette).

Proscar ist ausschließlich zur Behandlung der Prostatavergrößerung bei älteren Männern zugelassen. Ich fände es schon sehr mutig, wenn ein Arzt einem jungen Mann ein Rezept über Proscar ausstellte. Im Prinzip betreiben sowohl Arzt als auch Apotheker Rezeptmissbrauch, wenn Proscar an junge Männer verschrieben bzw. herausgegeben wird.

Es ist nicht bekannt, wie vergleichbar die Wirksamkeit eines Proscar-Fragmentes mit der Propecia-Tablette ist. Die in den großen Studien gezeigte Wirksamkeit von Finasterid ist nur bei Propecia sicher und vergleichbar gewährleistet.

Prof. Dr. H. Wolff

Warum kosten 5 mg Finasterid so viel wie 1 mg, und warum gibt es keine (veröffentlichte) Studie zur Wirksamkeit von Proscar in Hinblick auf Alopecia - Proscar-Patienten gibt es ja genug? Warum gibt es noch keine exakte und nicht-spekulative Erklärung, warum Proscar im Gegensatz zu Propecia nicht gegen Haarausfall wirken soll? Denken Sie wirklich, dass die Wirkung von Proscar durch eine Teilung der Tabletten verhindert wird?

Die meisten Fragen müsste eigentlich der Hersteller MSD beantworten. Aber ich will auch einen Versuch machen:

zu a) Bei einem Medikament wird nicht der Wirkstoff allein bezahlt, sondern der Preis errechnet sich vor allem daraus, was in die Entwicklung, klinischen Studien und Zulassung des Medikamentes investiert werden musste. Daher ist wohl Propecia genauso teuer wie Proscar.

zu b) Klinische Studien sind heute so kompliziert und teuer, dass sie fast nur durch die Industrie organisiert und finanziert werden können. MSD hat wohl kein Interesse daran, ein sicheres und etabliertes Medikament wie Propecia durch klinisch nicht sinnvolle Studien zu schwächen.

zu c) Da Finasterid eine Steroid-Ringstruktur wie Testosteron oder Östrogen hat und Steroide in der Regel die Magen-Passage überstehen, könnte auch ein Proscar-Fragment wirksam sein. Genau weiss man es aber nicht. Wissenschaftliche Studien hierzu gibt es keine (siehe b).

Wer Proscar-Fragmente nimmt, hat vielleicht die gleiche Wirkung wie mit der Propecia Tablette, vielleicht aber auch nicht.

Prof. Dr. H. Wolff

Ich benutze zur Zeit (geviertelte) Proscartabletten und 5 % Regaine, alles seit ca. 5 Monaten. Ergebnis: Flaum in den Geheimratsecken wird kräftiger. Angeblich sind zerteilte Proscartabletten unwirksam, da der Schutzfilm zerstört wird. Allerdings ist es Fakt, dass dieser Schutzfilm sich innerhalb von Sekunden auch in Wasser auflöst (auch bei Propecia). Also schliesse ich, dass sich Propecia genauso verhält wie ein Proscarfragment, was Sie sicherlich nicht abstreiten.

Wie Sie richtig bemerken, lösen sich Proscar-Tabletten (enthalten 5 mg Finasterid) und Propecia-Tabletten (enthalten 1 mg Finasterid) in Wasser rasch auf, so dass der Tablettenhülle wohl keine entscheidende Magensaft-Schutzfunktion zukommt. Wahrscheinlich sind auch Proscar-Fragmente wirksam, aber sicher wissen wir es nicht.

Die Wirksamkeit von Propecia (= 1 mg Finasterid) ist wissenschaftlich an einer Studie mit 1553 Männern nachgewiesen worden. Angesichts der Wasserlöslichkeit von Propecia und von Proscar (enthält 5 mg Finasterid), kann man davon ausgehen, dass ein 1-mg-Proscar-Fragment wahrscheinlich die gleiche Wirksamkeit hat wie die ganze Propecia-Tablette.

Warum ""wahrscheinlich"" und nicht ""sicher""? Weil es wissenschaftlich nicht untersucht wurde, ob gleiche Wirksamkeit vorliegt. Die Untersuchung wird auch nie stattfinden, da sie zig-Millionen kosten würde und die Herstellerfirma kein Interesse an dieser Fragestellung hat.

Prof. Dr. H. Wolff

Ich habe anfangs Jahr mit der Einnahme von Finasterid begonnen. Während den ersten 126 Tage schluckte ich Propecia, bin dann auf einen viertel Proscar umgestiegen. Seit mehr als einem Monat habe ich zusehnds eine Verschlimmerung der Frontpartie. Die Haare werden weniger. Ich hatte während der Propecia-Therapie gute Resultate erzielt besonders auf dem Hinterkopf, habe aber seit ich Proscar anwende einen deutlichen Rückfall was die Frontpartie anbelangt. Was mich verunsichert ist, ob diese Verschlimmerung auch durch die Einnahme von Propecia eingetreten wäre oder dies von Proscar hervorgerufen wurde. Wieso fallen seit über einem Monat vermehrt Haare? Ist dies ein Medikamentbedingter Haarausfall, dass sich wieder einstellt um danach ein Haarwachstum einzuleiten, oder wirkt Proscar nicht wie Propecia obwohl beide den gleichen Wirkstoff beinhalten nur in verschiedener Konzentration?

In unseren Sprechstunden verschreiben wir selbstverständlich kein Proscar, wir können daher nicht über "Erfahrungen" berichten. Einige Nutzer melden sich hin und wieder in diesem Forum zu Wort und berichten über das gleiche Phänomen wie Sie. Wissenschaftliche Untersuchungen gibt es keine dazu. Eine Stellungnahme von Prof. Wolff aus dem Expertenrat fasst die Thematik sehr gut zusammen: "Es ist nicht bekannt, wie vergleichbar die Wirksamkeit eines Proscar-Fragmentes mit der Propecia-Tablette ist. Die in den großen Studien gezeigte Wirksamkeit von Finasterid ist nur bei Propecia sicher und vergleichbar gewährleistet. Wer Proscar-Fragmente nimmt, hat vielleicht die gleiche Wirkung wie mit der Propecia Tablette, vielleicht aber auch nicht."

Dr. J. Meyer

Wie lange ist der Zeitraum bis eine eingenommene Tablette vom Körper aufgenommen wurde ( ich meine ab wievielen Stunden die einzelne Tablette pro Tag Ihre volle Wirkung entfalten kann). Gibt es hier einen Richtwert etwa bei Einnahme auf nüchternem Magen?

Eine sehr interessante und gleichzeitig schwierige Frage! Unterscheiden muss man hier zwischen der Magen-Darm-Passage und der Zeit, bis ein Wirkstoff in den Körper gelangt. Wird eine Tablette/Kapsel mit etwas Wasser heruntergeschluckt, landet diese in Sekundenschnelle im Magen. Dort bleibt diese etwas liegen und wird, je nachdem wie sie beschichtet ist aufgelöst oder nicht (Nicht Filmtabletten und Kapseln). Nach kurzer Zeit (zirka 15-30 Minuten) gelangt diese Mischung weiter in den Zwölffingerdarm. Hier beginnt die Auflösung der Filmtabletten und Kapseln. Relativ rasch erfolgt der Weitertransport in die anderen Teile des Dünndarms (Jejunum und Ileum). Hier erfolgt vornehmlich die Aufnahme in den Körper. Auch hier ist die Geschwindigkeit der Aufnahme in den Körper abhängig davon welcher Mechanismus benutzt wird – Diffusion, Transportsysteme etc.. Als sehr grobe Faustregel kann gesagt werden, dass ein Medikament bei Einnahme auf nüchternen Magen in etwa 30-60 Minuten zu wirken beginnt. Dies ist natürlich extrem vom einzelnen Medikament abhängig!!

Dr. C. Kunte

Die Serum-Halbwertszeit beträgt also etwa 5-7 Stunden. Klinische Dosisfindungsstudien haben ergeben, dass die einmal tägliche Gabe von 1 mg Finasterid ausreicht. Kann man daraus ableiten, daß Propecia die DHT-Produktion nur für die Dauer einer Halbwertszeit (also 5-7 Stunden) nach Einnahme hemmt, dieses aber ausreicht?

Das Thema Halbwertszeit ist leider sehr komplex und noch vielschichtiger als hier andiskutiert. Propecia (= 1 mg Finasterid) hemmt die DHT-Produktion länger als nur 5-7 Stunden, denn das Finasterid, was nicht mehr im Serum messbar ist, ist nicht alles vom Körper ausgeschieden, sondern zum Teil viele Tage fest an das Zielenzym 5-alpha-Reduktase II gebunden und somit weiter DHT-senkend aktiv. Auf der einen Seite kommt es also zu Eliminationseffekten (nach 5-7 Stunden ist nur noch die Hälfte an Finasterid im Serum messbar), auf der anderen Seite zu Akkumulationseffekten im Gewebe (lange Enzym-Bindungszeit im Haarfollikel). Insgesamt ist man mit 1 mg Finasterid pro Tag sicher im therapeutisch wirksamen Bereich, wie klinische Studien gezeigt haben.

Prof. Dr. H. Wolff

Kann man die Wirksamkeit vom Propecia über Blutuntersuchungen feststellen, zum Beispiel über die DHT Menge im Blut?

Das ist nicht untersucht worden, aber ich vermute, dass die Wirksamkeit von Propecia nicht mit dem DHT-Spiegel korreliert, da er sich bei fast allen Patienten zuverlässig um etwa 70% absenken lässt.

Prof. Dr. H. Wolff

Bezüglich der Aufnahme von Finasterid haben Sie geschrieben, das die maximale Konzentration im Blut nach 2 Stunden erreicht wird. Nach 6-8 Stunden ist die Resorption abgeschlossen. Heißt dies, dass erst nach ca. 10 Stunden die Wirksamkeit von Finasterid nachläßt bis zur nächsten Einnahme, so dass die Wirksamkeit über ca. 24 Stunden erhalten werden kann?

Bei Einnahme von Arzneimitteln steigt entsprechend der Resorption der Medikamentes der Blutspiegel an bis ein Maximum erreicht wird. Im Anschluss wird eine langsame Abnahme der Konzentration im Blut eintreten.

In Abhängigkeit von der Resorptionsgeschwindigkeit, der Verteilung im Körper, des Abbaus und der Ausscheidung des Medikamentes ergeben sich charakteristische Kurven. Durch die ein bis mehrmal tägliche Einnahme des Medikamentes, je nach Halbwertszeit, wird innerhalb von Tagen ein relativ konstanter Wirkspiegel im Blut erreicht, so dass die Konzentrationsspitzen und -täler des Pharmakons ausgeglichen werden.

Somit ist nach mehrtägiger regelmäßiger Einnahme des Medikamentes ein konstanter Wirkspiegel im optimalen Wirkungsbereich gewährleistet. Gleiches gilt für die Einnahme von Finasterid. Man darf sich hierzu nicht die einzelne Tabletteneinnahme isoliert ansehen, sondern das Erreichen konstanter Wirkspiegel nach mehreren Tagen, die eine optimale Wirkung gewährleisten. Beim Vergessen einer Tablette sollten deshalb am nächsten Tag auch nicht 2, sondern nur 1 Tablette eingenommen werden.

Dr. C. Kunte

Wie viele Stunden dauert es im speziellen bei Propecia bis der Wirkstoff einer eingenommenen Tablette vollständig vom Körper aufgenommen wurde?

Die orale Bioverfügbarkeit (Prozentualer Anteil von Finasterid, der nach Aufnahme auch in den Körper gelangt) von Finasterid beträgt etwa 80%. Diese wird durch die Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst. Die maximale Plasmakonzentration von Finasterid wird etwa 2 Stunden nach oraler Gabe erreicht. Die Resorption ist nach etwa 6 bis 8 Stunden abgeschlossen. Diese Parameter werden vom Füllungszustand des Magens und von Nahrungsaufnahme beeinflusst. Im Steady -State nach Gabe von 1 mg Finasterid pro Tag betrug die maximale Plasmakonzentration durchschnittlich 9,2 ng/ml und wurde 1 bis 2 Stunden nach oraler Gabe erreicht.

Dr. C. Kunte

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